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全新机制的抑酸药:伏诺拉生与质子泵抑制剂有多大区别

发布时间:2021-04-20 09:24:33   来源: 东莞日报    投稿: 松璠瑜

作者:Gcplive

来源:药评中心

抑酸药是治疗酸相关疾病的主要手段。从H2受体拮抗剂(H2RA),到质子泵抑制剂(PPIs),再到2019年12月国内上市的一种全新机制抑酸药物??钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生问世,抑酸药物已经历了三个不同时代。 今天,我们重点介绍伏诺拉生与质子泵抑制剂之间的区别。 一、化学结构 1.碱性 伏诺拉生>质子泵抑制剂。 在酸性环境中的离子化速度和程度:伏诺拉生>质子泵抑制剂; 3.在酸性环境中的稳定性 伏诺拉生>质子泵抑制剂。 因此,富马酸伏诺拉生不需要制成肠溶制剂,质子泵抑制剂需要制成肠溶制剂。 二、作用机制 胃壁细胞中的质子泵(H+,K+-ATP酶)有两种状态:静息态活化态 1.质子泵抑制剂(PPI) 吸收入血到达胃壁细胞后,首先在酸性环境下被活化,然后与活化态的质子泵共价结合,使质子泵失去活性,发挥不可逆的抑酸作用。 2.钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生 吸收入血到达胃壁细胞后,立刻离子化,然后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子(K+)的结合,抑制H+与K+的交换,发挥可逆的抑酸作用,杭州|诗意散步地图~ 三、起效速度和持续时间 1.起效速度 伏诺拉生>质子泵抑制剂。 主要原因: 质子泵抑制剂属于前体药,需要在酸性环境转化为活性物质后才能发挥作用;质子泵抑制剂只对活性态的质子泵有抑制作用,需要服用3-5天才可产生最大抑酸作用。 伏诺拉生不需要活化;伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用,第一次给药后就表现出最大的抑酸作用。 2.抑酸强度
伏诺拉生>质子泵抑制剂。 主要原因:
伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用; 伏诺拉生的碱性强,在pH值为7.4的环境中(血浆)细胞膜通透性好,在pH 值较低的环境中(壁细胞分泌小管)的离子化程度高,膜通透性降低,在靶部位的浓度远远高于血浆中的浓度。 3. 持续时间 伏诺拉生>质子泵抑制剂。 主要原因: 质子泵抑制的半衰期短(0.5~2.1h),伏诺拉生的半衰期长(约7小时)。 四、临床应用 在日本 ,伏诺拉生可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌等。在国内,伏诺拉生被批准用于反流性食管炎的治疗。 用法用量为: 每日1次,每次20mg。大部分患者通常4周可获益,如果疗效不佳,疗程可延长至8周。 质子泵抑制剂的临床应用见下表: 与质子泵抑制剂比较: 伏诺拉生的起效更快,在食管炎黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不劣于PPI。 国内研究结果显示,对于重度食管炎愈合率,伏诺拉生(20mg,1次/天)优于兰索拉唑(30mg,1次/天)。 五、服药时间 1.质子泵抑制剂 PPIS对壁细胞中的“静息态质子泵”无作用,其抑酸作用的强弱取决于“活性态质子泵”的数量。 进餐刺激泵活化。 餐前0.5~1 h 服用PPI,使血浆药物峰浓度与“活性态质子泵”峰量的时间平行。 因此,一日1 次的给药方案时,一般建议在早餐前0.5-1 h 服用;一日2 次给药时,分别在早餐前和晚餐前0.5-1 h 服用。 2.伏诺拉生 伏诺拉生对“静息态质子泵”和“活性态质子泵”均有抑制作用,吸收不受食物影响,每日一次,可在每一天的固定时间服用。

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